綠原酸是金銀花的主要抗菌、抗病毒有效藥理成分?？Х人崤c綠原酸有較廣泛抑菌作用，但在體內(nèi)能被蛋白滅活。動(dòng)物體外的研究證明，綠原酸能不可逆地抑制葡萄糖-6-磷酸酶的水解作用，降低肝糖原的分解并減少外源葡萄糖的吸收。

    綠原酸的結(jié)構(gòu)特征：

    綠原酸是由咖啡酸與奎尼酸形成的酯，其分子結(jié)構(gòu)中有酯鍵、不飽和雙鍵及多元酚三個(gè)不穩(wěn)定部分。在從植物提取過程中，往往通過水解和分子內(nèi)酯基遷移而發(fā)生異構(gòu)化。由于綠原酸的特殊結(jié)構(gòu)，決定了其可以利用乙醇、丙酮、甲醇等極性溶劑從植物中提取出來，但是由于綠原酸本身的不穩(wěn)定性，提取時(shí)不能高溫、強(qiáng)光及長(zhǎng)時(shí)間加熱。綠原酸的供試液放置于棕色瓶、冰箱（2℃）保存時(shí)*為穩(wěn)定。

    根據(jù)咖啡酰在奎尼酸上的結(jié)合部位和數(shù)目不同，從理論上講，單咖啡酰奎尼酸和二咖啡?？崴崴M成的綠原酸異構(gòu)體共有10種，分別為：1-咖啡?？崴?、3-咖啡酰奎尼酸、4-咖啡酰奎尼酸、5-咖啡酰奎尼酸、1，3-二咖啡?？崴?、1，4-二咖啡?？崴帷?，5-二咖啡酰奎尼酸、3，4-二咖啡?？崴帷?，5-二咖啡酰奎尼酸、4，5-二咖啡?？崴帷５侥壳盀橹?，從植物中發(fā)現(xiàn)的綠原酸異構(gòu)體有如下：綠原酸（3-咖啡?？崴幔?、隱綠原酸（Band510）（4-咖啡酰奎尼酸）、新綠原酸（5-咖啡?？崴幔?、異綠原酸A（3，5-二咖啡?？崴幔?、異綠原酸B（3，4-二咖啡?？崴幔惥G原酸C（4，5-二咖啡酰奎尼酸）、萊薊素（1，3-二咖啡?？崴幔?。

    綠原酸的配置：

    由(1S)-1-乙氧甲酰氧基-3-順-[3，4-二羥基-反-肉桂酰氧基]-4′-反-5′-反-二羥基環(huán)己烷-γ-甲酸甲酯在甲醇中用氫氧化鋇催化水解，或由綠咖啡豆中離析而得綠原酸。

    綠原酸亦稱“綠吉酸”、“咖啡單寧酸”、“咖啡鞣酸”，是由咖啡酸與奎尼酸組成的縮酚酸，是植物體在有氧呼吸過程中經(jīng)過莽草酸途徑產(chǎn)生的一種苯類化合物。

    綠原酸的性質(zhì)：

    它廣泛存在于含量較多的金銀花植物中。由水中得針狀結(jié)晶，為半水合物，110℃變?yōu)闊o水合物。熔點(diǎn)208℃，[α]D25-33.5°(水，C=1)，K=2.2×10-3(27℃)。有弱酸味并具收斂性。25℃時(shí)在水中溶解度為4%，較易溶于熱水，溶于乙醇、丙酮，微溶于乙酸乙酯，不溶于氯fang、yi醚和二硫化碳。與濃鹽酸共沸得藍(lán)色染料。能使溴水褪色，與濃dian化氫共沸得苯甲酸，與水在230℃共熱分解為苯酚，與稀鹽酸共熱分解為咖啡酸和金雞納酸等，室溫與稀堿作用只得咖啡酸和金雞納酸。綠原酸為咖啡酸與奎寧酸的縮合物，遇鐵呈藍(lán)色，與鞣質(zhì)相似，但不沉淀蛋白質(zhì)，故無收斂作用。

    綠原酸的應(yīng)用：

    綠原酸是一種重要的生物活性物質(zhì)，具有抗菌、抗病毒、增高白血球、保肝利膽、抗腫瘤、降血壓、降血脂、清除自由基和興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)等作用。

    1.抗菌、抗病毒

    杜仲綠原酸有較強(qiáng)的抗菌消炎作用，桃葉珊瑚苷及其多聚體有明顯的抑菌作用，桃葉珊瑚苷元對(duì)革蘭氏陰性、陽性菌都有抑制作用。桃葉珊瑚苷有抑菌、利尿作用，并能促進(jìn)傷口愈合；桃葉珊瑚苷與葡萄糖苷一起預(yù)培養(yǎng)后還會(huì)產(chǎn)生明顯的抗病毒作用，但其本身開不具有抗病毒功能。日本愛知醫(yī)科大學(xué)加齡醫(yī)科學(xué)研究所經(jīng)研究確認(rèn)，從杜仲中提取的堿性物質(zhì)有抗破壞人體免疫系統(tǒng)病毒的功能，這種物質(zhì)有可能用于預(yù)防和治療艾滋病。

    2.抗氧化作用

    綠原酸是一種有效的酚型抗氧化劑，其抗氧化能力要強(qiáng)于咖啡酸、對(duì)羥苯酸、阿魏酸、丁香酸、丁基羥基茴香醚（BHA）和生育酚。綠原酸之所以有抗氧化作用，是因?yàn)樗幸欢康腞-OH基，能形成具有抗氧化作用的氫自由基，以消除羥基自由基和超氧陰離子等自由基的活性，從而保護(hù)組織免受氧化作用的損害。

    3.清除自由基、抗衰老、抗肌肉骨骼老化

    綠原酸及其衍生物具有比抗壞血酸、咖啡酸和生育酚 （維生素E） 更強(qiáng)的自由基清除效果，可有效清除DPPH自由基、羥基自由基和超氧陰離子自由基，還可抑制低密度脂蛋白的氧化。綠原酸對(duì)有效地清除體內(nèi)自由基、維持機(jī)體細(xì)胞正常的結(jié)構(gòu)和功能、防止和延緩腫瘤突變和衰老等現(xiàn)象的發(fā)生具有重要作用。杜仲綠原酸含有一種可促進(jìn)人體的皮膚、骨骼、肌肉中膠蛋白的合成與分解的特殊成分，具有促進(jìn)代謝、防止衰退的功能，可用來預(yù)防宇航員因太空失重而引起的骨骼和肌肉衰退，同時(shí)發(fā)現(xiàn)杜仲綠原酸無論在體內(nèi)還是體外，均有明顯抗自由基作用。

    4.抑制突變和抗腫瘤

    現(xiàn)代藥理實(shí)驗(yàn)證明杜仲綠原酸有抗癌和抑癌之功效，日本學(xué)者研究了杜仲綠原酸的變異原性抑制作用(antimutagenicity)，發(fā)現(xiàn)該作用與綠原酸等抗變異原性成分有關(guān)，揭示了綠原酸對(duì)腫瘤預(yù)防的重要意義。

    蔬菜、水果中的多酚類如綠原酸、咖啡酸等可通過抑制活化酶來抑制致癌物黃曲霉毒素B1和苯并[a]-芘的變異原性；綠原酸還可通過降低致癌物的利用率及其在肝臟中的運(yùn)輸來達(dá)到防癌、抗癌的效果。綠原酸對(duì)大腸癌、肝癌和喉癌具有顯著的抑制作用，被認(rèn)為是癌癥的有效化學(xué)防護(hù)劑。

    5.對(duì)心血管保護(hù)作用

    綠原酸作為一種自由基清除劑及抗氧化劑已被大量的試驗(yàn)證明，綠原酸的這種生物活性，對(duì)心血管系統(tǒng)能產(chǎn)生保護(hù)作用。異綠原酸B對(duì)大鼠具有較強(qiáng)促進(jìn)前異綠原酸B對(duì)大鼠具有較強(qiáng)促進(jìn)前列腺環(huán)素（PGI2）的釋放和抗血小板凝集作用；對(duì)豚鼠肺碎片感應(yīng)的抗體誘導(dǎo)SRS-A釋放抑制率達(dá)62.3%。異綠原酸C也有促進(jìn)PGI2釋放作用。另外，異綠原酸B對(duì)血小板學(xué)栓素的生物合成和氫過氧化無誘發(fā)的內(nèi)皮素?fù)p傷有*的抑制作用。

    6.降壓作用

    經(jīng)多年臨床試驗(yàn)證實(shí)的，杜仲綠原酸有明顯的降壓作用，而且療效平穩(wěn)，無毒、*。研究發(fā)現(xiàn)杜仲綠降血壓的有效成分是松酯醇二葡萄糖苷，桃葉珊瑚甙，綠原酸，和杜仲綠原酸多糖類。

    7.其它生物活性

    由于綠原酸對(duì)透明質(zhì)酸（HAase）及葡萄糖-6-磷酸酶（Gl-6-Pase）有特殊的抑制作用，所以綠原酸對(duì)于創(chuàng)傷的治愈、皮膚健康濕潤(rùn)、潤(rùn)滑關(guān)節(jié)、防止炎癥以及體內(nèi)血糖的平衡調(diào)控等都有一定得療效。綠原酸對(duì)多種疾病和病毒還有較強(qiáng)的抑制和殺滅作用。綠原酸有降血壓、抗菌、抗病毒、消炎、增高白血球、預(yù)防糖尿病、顯著增加胃腸蠕動(dòng)和促進(jìn)胃液分泌等藥理作用，對(duì)急性咽喉炎癥有明顯的療效。研究表明，口服綠原酸能夠顯著的刺激膽汁的分泌，具有利膽保肝的功效；它還可有效抑制H2O2引起的大鼠紅細(xì)胞溶血作用。